槲皮苷铜配合物作为P-糖蛋白抑制剂的研究

• 作者: 刘慧 吴侠 张井岩 张飞旭 邓燕 郑静
• 来源期刊: 华东理工大学学报（自然科学版）
• 学科: 医学
• 关键词: P-gp抑制剂 铜配合物 槲皮苷 多药耐药性
• 年，卷（期）: 2020,（5）
• 所属期刊栏目: 生物工程
• 页码范围: 680-687
• 页数: 8页
• 分类号: R914|R965
• 语种: 中文
• DOI: 10.14135/j.cnki.1006-3080.20190601001

摘要

P-糖蛋白(P-gp)是细胞产生多药耐药的主要原因之一,寻找有效的P-gp抑制剂是逆转P-gp介导的细胞多药耐药性的重要方法之一.以具有微弱P-gp抑制活性的天然槲皮苷为配体,合成了槲皮苷铜(Cu-Quercitrin)和槲皮苷锌(Zn-Quercitrin)配合物.结果表明,Cu-Quercitrin能提高P-gp的底物罗丹明123(Rh123)和抗癌药物阿霉素(DOX)在耐药细胞中的累积,同时增强了DOX的细胞毒性,表明Cu-Quercitrin可以抑制P-gp的活性,且优于常见的抑制剂维拉帕米;Cu-Quercitrin对P-gp蛋白水平表达并没有影响,只是减少了细胞中腺苷三磷酸(ATP)的含量.这一研究结果表明结构多样、配体丰富的金属配合物有望成为有效的P-gp抑制剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郑静		2	0	0.0	0.0
2	刘慧		6	16	2.0	4.0
3	邓燕		1	0	0.0	0.0
4	张飞旭		1	0	0.0	0.0
5	吴侠		2	0	0.0	0.0
6	张井岩		1	0	0.0	0.0