(5R)-5-羟基雷公藤硫氰酸基内酯醇的半合成及其体外生物活性研究

• 作者: 李唯 林绥 郭舜民 阙慧卿 陈阿虹
• 来源期刊: 林产化学与工业
• 学科: 工学
• 关键词: 雷公藤内酯醇 (5R)-5-羟基雷公藤内酯醇 半合成
• 年，卷（期）: 2020,（6）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 85-92
• 页数: 8页
• 分类号: TQ35
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0253-2417.2020.06.011

摘要

以雷公藤内酯酮为起始原料,通过羟基化、还原、亲核取代反应生成(5R)-5-羟基雷公藤硫氰酸基内酯醇(5),基于NMR和HRMS对目标化合物进行表征,证明成功制备出化合物5.对化合物5的生物活性进行评价,结果表明:在质量浓度10 mg/L下化合物5对人肺腺癌细胞A549的抑制率为69.95％,与阳性对照(5R)-5-羟基雷公藤内酯醇(LLDT-8)的抑制率相当,表现出良好的抗肿瘤活性;化合物5对淋巴细胞增殖抑制活性小于阳性对照;化合物5对正常细胞293T的毒性小于阳性对照.目标化合物可以作为抗肿瘤活性分子继续开发.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	阙慧卿		53	393	11.0	17.0
2	林绥		70	642	14.0	22.0
3	郭舜民		54	264	8.0	13.0
4	李唯		7	14	2.0	3.0
5	陈阿虹		5	3	1.0	1.0