沙拉沙星/β-环糊精包合物微囊的特性分析

• 作者: 姜兴粲 张继瑜 李冰 杨敏
• 来源期刊: 畜牧兽医学报
• 学科: 农学
• 关键词: 沙拉沙星 微囊 制备 表征 药代动力学
• 年，卷（期）: 2020,（8）
• 所属期刊栏目: 基础兽医
• 页码范围: 1993-2002
• 页数: 10页
• 分类号: S859.53
• 字数: 6774字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11843/j.issn.0366-6964.2020.08.024

摘要

旨在制备并表征沙拉沙星/β-环糊精(SAR/β-CD)包合物微囊新制剂,测定增溶倍数和包封率,进行SAR/β-CD包合物微囊的体外溶出与体内药代动力学研究.采用搅拌法制备包合物微胶囊,用透射电镜、扫描电镜和粉末X光衍射技术进行物态表征.采用液相色谱法测定SAR/β-CD包合物微囊的增溶倍数和包封率,通过溶出试验研究SAR/β-CD包合物微囊在磷酸盐缓冲液(pH6.8)中的释放规律.最后,进行了环糊精包合物微囊在鸡体内的药代动力学评价.理化表征试验证明,药物进入β-环糊精空腔,成功获得了SAR/β-CD包合物微囊.3个试验批次的SAR/β-CD包合物微囊的平均增溶倍数和平均包封率分别为(25.3±1.15)倍和90.3％ ±0.15％.在磷酸盐缓冲液(pH6.8)中SAR/β-CD包合物微囊的溶出率为95.6％,而普通粉剂的溶出率仅为72.2％,包合反应后的制剂溶解度和溶出度均有显著提高.药代动力学试验中血药浓度检测的标准曲线为y=1.5632 x-0.1896,R2=0.9993,在0.25～10.00μg·mL-1内呈良好的线性关系.分析方法的精密度RSD值小于10％,分析方法的准确度大于90％,同时小于110％;回收率试验表明,低浓度(0.50μg·mL-1)回收率为90.55％ ±3.81％,中浓度(1.00μg·mL-1)回收率为93.85％ ±3.14％,高浓度(2.50μg·mL-1)回收率为98.19％ ±5.41％.冻融试验表明冻融稳定性(n=3)符合《中华人民共和国兽药典》(2015版)规定.鸡口服药代动力学试验表明,SAR/β-CD包合物微囊和沙拉沙星粉的AUC(mg·h-1·L-1)、Tmax(h)、Cmax(μg·mL-1)分别为43.59±0.50、2.18±0.09、5.99±0.30和17.27±0.30、0.98±0.07、1.19±0.10.成功制备沙拉沙星/β-环糊精包合物微囊新剂型,明显提高了药物的溶出率和生物利用度,对喹诺酮类药物的推广应用具有重要意义.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨敏	中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所	20	257	7.0	16.0
2	李冰		33	130	6.0	11.0
5	姜兴粲		4	0	0.0	0.0