2,5-二取代吲哚碳酰肼衍生物的合成及活性研究

• 作者: 严晓阳 张伟东 李正辉 盛含晶 胡鸿雨 袁歆瑜 鲁雅
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 学科: 化学
• 关键词: 吲哚 碳酰肼 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2020,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 789-794
• 页数: 6页
• 分类号: O626.4
• 字数: 3417字
• 语种: 中文

摘要

以对硝基苯肼为起始原料,采用费舍尔吲哚合成法合成中间体5-硝基吲哚-2-羧酸酯(3),经还原合成5-氨基吲哚-2-羧酸酯(4),再与氯甲酸苯酯合成酰胺(5),5在水合肼作用下形成2,5-碳酰肼吲哚(6),化合物6和取代醛反应,合成了7个2,5-二取代吲哚碳酰肼衍生物(7a～7g).目标化合物经1 HNMR、13 CNMR、HR-MS结构确证.采用MTT法研究了目标化合物的细胞毒活性.结果显示,目标化合物对所选肿瘤细胞的增殖活性具有一定抑制作用.其中7c对宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MCF-7)和人肝癌细胞(HepG-2)的抑制活性与阳性药顺铂活性相近.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	盛含晶	浙江师范大学行知学院	5	5	2.0	2.0
2	严晓阳	浙江师范大学行知学院	24	26	3.0	4.0
3	李正辉	宁波工程学院材料与化学工程学院	7	11	1.0	3.0
4	胡鸿雨	浙江师范大学行知学院	18	9	1.0	2.0
5	鲁雅	浙江师范大学行知学院	7	7	2.0	2.0
6	袁歆瑜	浙江师范大学行知学院	1	0	0.0	0.0
7	张伟东		1	0	0.0	0.0