3-碘-6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪的合成研究

• 作者: 程伟 张向龙 陈启绪 袁文鹏
• 来源期刊: 化学试剂
• 学科: 医学
• 关键词: 水合肼 马来酸酐 氯乙醛 3-碘-6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪 合成
• 年，卷（期）: 2020,（12）
• 所属期刊栏目: 合成与工艺技术
• 页码范围: 1492-1496
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.13822/j.cnki.hxsj.2020007780

摘要

标题化合物是一种重要的药物中间体,广泛应用于抗癌药物、抗病毒药物和抗感染药物的生产.为了优化其合成路线,以水合肼和马来酸酐为起始原料,在酸催化下发生缩合反应,再用三氯氧磷进行氯化,与氨水发生氨解反应,再与氯乙醛进行关环缩合,最后与NIS发生碘代共5步反应合成,总产率为58.7％.产物结构经1HNMR、13CNMR确证.与已有的文献方法相比,报道的合成路线具有化学选择性好、操作简便、产率高、避免柱层析分离、有利于放大生产的特点.