2-(3-羟基金刚烷-1-基)六氢吡咯[1,2-a]哌嗪-1,4-二酮的合成及其优化

• 作者: 官晓书 张立 江澜 胡湘南 蔡林宏
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 学科: 化学
• 关键词: 糖尿病 维格列汀 相关物质 星点设计-效应面法 工艺优化
• 年，卷（期）: 2020,（12）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 2240-2244
• 页数: 5页
• 分类号: O626
• 语种: 中文

摘要

为了对降糖药物维格列汀进行质量控制,以L-脯氨酸和盐酸金刚烷胺为原料,经仲N-氯乙酰化,羟基化,氨基取代和分子内环合4步反应合成其相关物质:2-(3-羟基金刚烷-1-基)六氢吡咯[1,2-a]哌嗪-1,4-二酮(4),合成的物质其结构经IR、1 H NMR、13 C NMR和MS确证.应用星点设计-效应面法优化4的合成工艺,使得整个工艺路线具有实际应用价值,可以作为维格列汀原料药质量控制的对照品.