妥卡替尼的合成新工艺

• 作者: 张天军 高军龙
• 来源期刊: 山东化工
• 学科: 工学
• 关键词: 妥卡替尼 新路线 合成工艺
• 年，卷（期）: 2020,（5）
• 所属期刊栏目: 科研与开发
• 页码范围: 25-28
• 页数: 4页
• 分类号: TQ463
• 字数: 5522字
• 语种: 中文

摘要

开发妥卡替尼的新工艺路线并对其进行改进,重点合成其三个关建中间体.4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-氧基)-3-甲基苯胺(6)经5步反应制得,产率32.8％,纯度99.1％;N4-(4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-氧基)-3-甲基苯基)喹唑啉-4,6-二胺(15)经3步反应制得,产率67.0％,纯度99.5％;4,4-二甲基-2-(甲硫基)-4,5-二氢恶唑三氟甲磺酸盐(17)经2步反应制得,产率为67.2％;得出结论:妥卡替尼经9步反应制得,总收率16.7％,纯度>99.5％(HPLC),目标产物及中间体结构经1 H-NMR?13 C - NMR 和LC - MS 确证.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张天军		2	0	0.0	0.0
2	高军龙		1	0	0.0	0.0