利福喷丁/聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的制备及处方工艺优化

• 作者: 向海滨 宋兴华 李新霞 梁求真
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 纳米粒 膜乳化 利福喷丁 聚乳酸-羟基乙酸共聚物
• 年，卷（期）: 2020,（18）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1950-1956
• 页数: 7页
• 分类号: R944
• 语种: 中文
• DOI: 10.13286/j.1001-5213.2020.18.10

摘要

目的:研制负载利福喷丁的聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒,并对其处方及制备工艺进行优化.方法:采用快速膜乳化法制备利福喷丁/PLGA纳米粒.通过单因素实验考察了乳化剂浓度、PLGA浓度、油相/水相体积比、初乳制备转速、初乳制备时间、过膜压力、过膜次数对纳米粒制备的影响.在此基础上以粒径、载药率、包封率为评价指标,使用正交实验设计对纳米粒制备的处方工艺进行优化,以TOPSIS法进行多指标综合分析.然后对最优处方工艺进行验证,并对载药纳米粒的体外释药行为进行考察.结果:经最优处方工艺制备的载药纳米粒,粒径(428±11.4)nm,粒径分布为(0.186±0.036),包封率为(76.89±2.6)％,载药率为(10.89±1.2)％.用透视电镜观察呈均匀分布的球形.在体外药物释放实验中,药物在72 h内累计释放了78.81％.结论:采用快速膜乳化可以简单快捷地制备均匀圆整、包封性好、具有良好缓释性能的利福喷丁/PLGA纳米粒,并为新型抗结核精准治疗的开发提供了基础.