对羟基苯甲醛的代谢物在大鼠体内的药代动力学研究

• 作者: 何芳雁 冯晋 徐娅玲 杨建光 杨琼英
• 来源期刊: 中国药业
• 学科: 医学
• 关键词: 对羟基苯甲醛 对羟基苯甲酸 药代动力学 微透析 高效液相色谱法
• 年，卷（期）: 2020,（23）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 9-12
• 页数: 4页
• 分类号: R965|R971
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-4931.2020.23.002

摘要

目的 探讨对羟基苯甲醛(4-HBd)的代谢物对羟基苯甲酸(4-HBA)在正常大鼠及大脑中动脉阻塞/再灌注损伤(MCAO/R)模型大鼠体内的药代动力学特征.方法 采用线栓法复制大鼠MCAO/R模型,采用微透析取样技术结合高效液相色谱(HPLC)法进行4-HBd灌胃后的代谢物4-HBA在正常及MCAO/R模型大鼠血浆的药代动力学特征.结果 灌胃4-HBd 400 mg/kg后,其代谢物4-HBA在正常大鼠体内于10.667 min的血药浓度达峰值,药时曲线下面积(AUC0-∞)为(20336.89±9433.55)mg·min/L,半衰期为31.805 min;在MCAO/R模型的病理状态下,8.833 min血药浓度达峰值,AUC0-∞为(9915.19±5942.32)mg·min/L,半衰期延长至78.847 min.结论 灌胃4-HBd 400 mg/kg后,其代谢物4-HBA在正常大鼠体内的血药浓度迅速达峰,暴露量较原形药明显增多.在MCAO/R模型的病理状态下,代谢物4-HBA的半衰期明显延长.