应用Box-Behnken实验设计优化七叶皂苷钠固体脂质纳米粒的处方研究

• 作者: 叶青卓 张向荣 李婷 王迪 王金悦
• 来源期刊: 中国药剂学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 七叶皂苷钠 固体脂质纳米粒 Box-Behnken实验设计 透射电镜 体外释放
• 年，卷（期）: 2021,（1）
• 页码范围: 1-11
• 页数: 11页
• 分类号: R94

摘要

目的采用Box-Behnken实验设计,优化七叶皂苷钠(sodium aescinate,SA)固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLNs)最佳处方,并对最优处方进行验证和质量评价。方法采用熔融乳化超声法制备SA-SLNs,以粒径和包封率为指标,通过三因素三水平Box-Behnken实验设计处方,研究单硬脂酸甘油酯(glycerol monostearate,GMS)、蛋黄卵磷脂(egg yolk lecithin,EL)和泊洛沙姆188(F68)对纳米粒子性质的影响,得到最优的SA-SLNs,并进一步考察固体脂质纳米粒的Zeta电位、形态学和体外释放。结果SA-SLNs的最优处方为制备20 mL的SA-SLNs需要204 mg GMS、500 mg EL和600 mg F68,平均粒径为(109.8±0.14)nm,包封率为84.06%,与预测值的偏差均小于5%;平均Zeta电位为(-31.5±0.02)mV;透射电镜显示纳米粒子呈现球形,粒径在100 nm左右且粒度分布均匀;在pH值为7.4的环境下,8 h后SA水溶液累积释放量可达95.00%以上,而SA-SLNs在8 h时累积释放量为78.00%,24 h后的累积释放量仅为88.16%,达到缓释效果,释药曲线按5种释放模型进行拟合,解释释药规律和机理。结论熔融乳化超声法形成复乳液用于SA-SLNs的制备,以Box-Behnken实验设计优化后的处方质量评价符合要求。