液相色谱-串联质谱法研究盐酸利多卡因肠镜胶在新西兰兔体内的药动学

• 作者: 刘小雨 曲庆美 徐玲玲 王芳 戚敏 陈凯
• 来源期刊: 中国药学杂志
• 关键词: 液相色谱-串联质谱法 盐酸利多卡因肠镜胶 药动学
• 年，卷（期）: 2021,（7）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 573-577
• 页数: 5页
• 分类号: R917
• 语种: 中文
• DOI: 10.11669/cpj.2021.07.012

摘要

目的 建立液相色谱-串联质谱法测定新西兰兔血浆中利多卡因浓度,并应用于盐酸利多卡因肠镜胶经直肠给予新西兰兔的药动学研究.方法 兔血浆样本加乙腈沉淀蛋白后,采用Thermo Accucore C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,2.6 μm),流动相A(甲醇)、流动相B(0.1％甲酸和5 mmol·L-1醋酸铵水溶液),梯度洗脱,流速0.5 mL·min-1,柱温45℃,进样量2μL.质谱采集方法为ESI正离子及多反应监测(MRM)模式,m/z 235.1/86.1.6只新西兰兔,直肠给予盐酸利多卡因肠镜胶,于不同时间点采集血浆.结果 该方法选择性好,灵敏度高,利多卡因在2.5 ～5 000 ng·mL-1内线性关系良好,回收率为96.0％～ 102.3％,批内和批间的准确度(RE)为1.1％ ～3.8％、精密度(RSD)为4.4％～10.6％.雌性、雄性新西兰兔经直肠给予盐酸利多卡因肠镜胶后ρmax和AUCo-t分别为2 806 ng·mL-1和6350ng·h·mL-1,2213ng·mL-1和5 384 ng·h·mL-1.结论 药动学结果显示,新西兰兔经直肠给予盐酸利多卡因肠镜胶后吸收迅速,能维持一定作用时间,同时消除较快,不会造成药物蓄积,可提高临床肠镜检查的适应性.