丹参酮固体分散体的制备及其体内外评价

• 作者: 刘文静 蒲君峰 惠娜 钱倩
• 来源期刊: 海峡药学
• 关键词: 丹参酮 固体分散体 体外溶出度 体内生物利用度
• 年，卷（期）: 2021,（1）
• 所属期刊栏目: 药剂
• 页码范围: 8-13
• 页数: 6页
• 分类号: R94
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-3765.2021.01.003

摘要

目的 制备丹参酮固体分散体,并考察其体外溶出度和大鼠体内生物利用度.方法 以水溶性高分子材料聚乙二醇6000(PEG6000)及十二烷基硫酸钠(SLS)为载体,采用溶剂-熔融法制备丹参酮固体分散体,测定溶解度及体外溶出度,并应用差示扫描量热分析(DSC)、傅立叶变换近红外光谱分析(FT-NIR)技术表征所制备的固体分散体;采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定大鼠口服丹参酮固体分散体后体内药动学行为.结果 制备的三元固体分散体能显著增加丹参酮的溶解度,加速其体外溶出.DSC、FT-NIR结果显示,丹参酮在固体分散体中以无定型态或分子状态存在;体内生物利用度实验显示,制备的丹参酮三元固体分散体与二元固体分散体相比,丹参酮的药时曲线下面积(AUC0～t)、血药峰浓度(Cmax)显著提高,达峰时间(Tmax)明显提前,其生物利用度提高1.88倍.结论 三元固体分散体能显著提高难溶性药物丹参酮的体外溶出度和体内生物利用度.