丹参酮ⅡA脉冲微丸的制备与体外质量评价

• 作者: 梁雪丹 范田园 郑颖
• 来源期刊: 北京大学学报医学版
• 关键词: 丹参酮 脉冲微丸 药物释放系统
• 年，卷（期）: 2010,（5）
• 页码范围: 559-564
• 分类号: R284.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-167X.2010.05.014

摘要

目的:制备小分子活性成分丹参酮ⅡA的脉冲微丸并进行体外质量评价.方法:采用流化床包衣,分别选用羟丙甲纤维素(HPMC)、低取代羟丙纤维素/HPMC(L-HPC/HPMC)和HPMC/乙基纤维素水分散体(HPMC/Surelease)作为溶胀层材料,Surelease作为控释层材料,以双层膜崩解原理制备丹参酮ⅡA的脉冲微丸.通过丹参酮ⅡA的体外释放结果来评价溶胀层材料种类、增重以及控释层增重对药物释放的影响;通过对包衣微丸横切面进行扫描电镜观察来评价包衣层的质量,并对丹参酮ⅡA的体外释放曲线进行数学模型拟合来预测释药机制.结果:使用HPMC或L-HPC/HPMC作为溶胀材料均不能实现丹参酮ⅡA的延迟释放,而以HPMC/Surelease为溶胀材料的微丸则成功地实现了3～5 h的延迟释药,且药物释放时滞随溶胀控释层中Surelease比例的增加而增加.另外,控释层增重的提高也可有效地延长药物的释放时滞,其最佳增重范嗣为30%～40%.数学模型拟合结果显示,丹参酮ⅡA脉冲微丸的药物释放符合一级动力学方程.结论:联合HPMC和Surelease为溶胀材料,以Surelease为控释材料,可以成功制备具有3～5 h药物释放时滞的丹参酮ⅡA脉冲微丸,为小分子药物的脉冲释药的制备提供参考.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郑颖	澳门大学中华医药研究院	13	149	8.0	12.0
2	梁雪丹	北京大学药学院药剂学系	2	19	2.0	2.0
3	范田园	北京大学药学院药剂学系	29	163	8.0	11.0