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摘要:
以对氨基酚为起始原料合成了一系列2-(4-(1,2,4-三唑)-苯氧基乙酰腙衍生物(5a-5o).通过核磁共振氢谱和碳谱确证了目标化合物的结构,采用最大电惊厥实验(MES)和皮下注射戊四唑实验(PTZ)筛选其抗癫痫活性,采用旋转棒法评价其神经毒性,采用脂多糖(LPS)诱导TNF-α释放模型评价了化合物的体外抗炎活性.研究结果显示部分化合物显示出中等偏弱的抗MES活性和抗PTZ活性,所有化合物在300 mg/kg剂量下均未表现出神经毒性.此外,化合物5a-5h和5k-5m均表现出明显的抗炎活性,20μg/mL剂量下可以显著抑制LPS诱导的TNF-α浓度的升高.本研究报道的2-(4-(1,2,4-三唑)-苯氧基乙酰腙衍生物的抗癫痫活性虽然未达到预期强度,但也为后续三唑类抗癫痫药物的设计提供了一定指导,该系列化合物在细胞炎症模型中的突出表现丰富了三氮唑类化合物在抗炎研究中的应用,为后续抗炎药物的研究开发提供了实验依据.
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内容分析
关键词云
关键词热度
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文献信息
篇名 2-(4-(1,2,4-三唑)-苯氧基乙酰腙衍生物的合成与生物活性初探
来源期刊 井冈山大学学报(自然科学版) 学科
关键词 三氮唑 酰腙 抗癫痫 抗炎 TNF-α
年,卷(期) 2021,(2) 所属期刊栏目 化学与化工|CHEMISTRY AND CHEMICAL ENGINEERING
研究方向 页码范围 32-38
页数 7页 分类号 R914.5
字数 语种 中文
DOI 10.3969/j.issn.1674-8085.2021.02.006
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研究主题发展历程
节点文献
三氮唑
酰腙
抗癫痫
抗炎
TNF-α
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井冈山大学学报(自然科学版)
双月刊
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36-1309/N
大16开
江西省吉安市青原区
2010
chi
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