N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚羰基酰腙类衍生物合成及其体外抗HIV-1活性研究

• 作者: 陈根强 朱丽娜 张嵩 李元昊 郭小龙 车志平
• 来源期刊: 化学通报（印刷版）
• 关键词: 吲哚 羰基酰腙 HIV-1 病毒复制抑制剂
• 年，卷（期）: 2021,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 467-473
• 页数: 7页
• 语种: 中文

摘要

基于长期进行的抗HIV-1抑制剂研究,通过优化路线并设计合成了26个N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚羰基酰腙类衍生物(3a～3z).该方法环保,为今后制备腙类化合物提供了绿色合成途径.所有目标化合物在体外均测定了其对HIV-1抑制活性.结果 表明,化合物3a、3g、3t和3w～3y表现出较好的抗HIV-1活性,特别是N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚-3-甲基苯甲酰腙(3a)和N-(3-硝基)-苯磺酰基-3-乙酰基-6-甲基吲哚-2-噻吩甲酰腙(3t)表现出显著的抗HIV-1活性,其对应EC50值分别为0.77和0.74μg/mL,TI值分别为＞259.74和＞270.27.因此,化合物3a和3t可作为候选化合物经进一步结构优化研究其HIV-1活性.