Box-Behnken响应面法优化姜黄素紫杉醇复方脂质体处方

• 作者: 唐海玲 秦学伟 温杏莉 蒋梦婷 潘欣欣 农静连 陈清
• 来源期刊: 广西中医药大学学报
• 关键词: Box-Behnken响应面法 紫杉醇 姜黄素 脂质体 处方 工艺制备
• 年，卷（期）: 2021,（2）
• 所属期刊栏目: 药学研究
• 页码范围: 59-65
• 页数: 7页
• 分类号: R284.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-4441.2021.02.019

摘要

[目的]利用微流控芯片技术制备同时包封姜黄素(CUR)和紫杉醇(PTX)的脂质体,采用Box-Behnken响应面法考察影响CUR-PTX脂质体粒径和包封率的处方因素.[方法]以CHOL(胆固醇)、DSPE-PEG 2000(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000)、CUR、PTX的处方浓度为考察因素,以粒径、紫杉醇和姜黄素包封率为考察指标,采用Box-Behnken响应面法对脂质处方进行优化.以透析法测定CUR-PTX脂质体的体外释放行为,XRD(X射线衍射)测定脂质各成分对药物晶型的影响.[结果]利用微流控芯片技术制备的CUR-PTX脂质体的最佳处方是:EPC浓度为120 mg/ml,CHOL浓度为6 mg/ml,DSPE-PEG 2000浓度为12 mg/ml,CUR浓度为1.5 mg/ml,PTX浓度为1.5 mg/ml.按此处方制备的脂质体样品的粒径为104.2 nm,PTX和CUR包封率分别为97％和102％;24 h时的CUR累积释放率为92.2％,PTX累积释放率为86.0％,CUR和PTX体外释放行为存在差异.XRD信号显示包封在脂质体内的CUR和PTX的晶型发生改变,以无定型状态存在.[结论]Box-Behnken响应面法可简单快捷地研究各脂质组分对CUR和PTX包封率、样品稳定性的影响,有利于脂质处方的快速优化.