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摘要:
卡瑞利珠单抗是一种人源化的抗PD-1单克隆抗体.在体外与人和食蟹猴PD-1蛋白具有纳摩尔级别的高亲和力,但不结合鼠源PD-1蛋白.它在体外有效阻断PD-1/PD-L1信号通路的同时还可以激活T细胞.卡瑞利珠单抗与PD-1独特的结合表位同PD-1和PD-L1结合表位有部分的重叠,证明了卡瑞利珠单抗对PD-1/PD-L1具有很强的结合阻断活性.在PD-1转基因小鼠皮下移植瘤模型中,卡瑞利珠单抗可以显著抑制MC-38和B16F10两种细胞在小鼠体内的生长,抑瘤作用优于已上市的其它PD-1单抗.此外,卡瑞利珠单抗在食蟹猴中表现出良好的药代动力学和安全性特征.并且,我们发现了卡瑞利珠单抗具有很弱的VEGFR2结合活性,但即使在很高的剂量下也不会激活VEGFR2信号通路.综上所述,我们证明了卡瑞利珠单抗是优秀的肿瘤治疗药物,现有数据也支持其在临床实践中进一步探索其有效性和安全性.
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文献信息
篇名 卡瑞利珠单抗,一种人源化抗PD-1 IgG4亚型单克隆抗体在临床前研究中表现出优异的抗肿瘤活性以及良好的安全性
来源期刊 中国药学(英文版) 学科
关键词 卡瑞利珠单抗 PD-1 结合表位 药效 安全性 VEGFR2
年,卷(期) 2021,(5) 所属期刊栏目 研究论文|Original articles
研究方向 页码范围 393-408
页数 16页 分类号 R965
字数 语种 英文
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研究主题发展历程
节点文献
卡瑞利珠单抗
PD-1
结合表位
药效
安全性
VEGFR2
研究起点
研究来源
研究分支
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引文网络交叉学科
相关学者/机构
期刊影响力
中国药学(英文版)
月刊
1003-1057
11-2863/R
大16开
北京海淀区学院路38号
1992
eng
出版文献量(篇)
1601
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