中药爵床抗血小板聚集的活性物质及作用机制研究

• 作者: 陈鹏宇 姚云峰 张莹 柯辛格 余兵 吴和珍 杨艳芳 肖学成
• 来源期刊: 中南药学
• 关键词: 血小板聚集 爵床 化学成分 药效学 作用机制
• 年，卷（期）: 2021,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 390-396
• 页数: 7页
• 分类号: R96
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2021.03.005

摘要

目的 对爵床抗血小板聚集的活性物质以及作用机制进行初步研究.方法 采用小鼠黑尾模型,筛选中药爵床抗血小板聚集的活性物质;采用乳酸脱氢酶(LDH)试剂盒测定爵床活性物质对血小板的毒性;荧光显微镜观察爵床活性物质对血小板的抗黏附作用;比浊法测定活性物质对诱导剂诱导的兔血小板聚集的抑制作用;采用大鼠尾血栓模型研究活性物质抗血小板聚集的作用机制,Western blot免疫印迹法分析活性物质对大鼠血小板整合素β3蛋白表达的影响.结果 筛选出爵床抗血小板聚集活性部位C1(RPE)以及两个潜在活性化合物爵床脂定B(JDB)、金不换甲醚(CME).RPE、JDB和CME均表现出一定的抗二磷酸腺苷、凝血酶和胶原诱导的兔血小板聚集作用.RPE高、中剂量组以及JDB在体内给药时,具有抗血小板聚集的效果,而CME作用不明显.与溶剂组相比,模型组整合素β3蛋白表达水平提高且有显著性差异;与模型组比较,RPE高、中、低剂量组β3蛋白的表达显著下降.结论 首次以动物模型筛选出爵床抗血小板聚集活性部位,并证明其在体内外的抗血小板药效,其作用机制可能是下调了整合素β3蛋白的表达.