外翻肠囊法研究茶芎苯酞类有效部位中4种成分的肠吸收特性

• 作者: 钟应淮 奉建芳 程勐 李东勲 刘雪梅 张国松
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 关键词: 茶芎 有效部位 洋川芎内酯A 正丁基苯酞 新蛇床内酯 Z-藁本内酯 肠吸收
• 年，卷（期）: 2021,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 478-484
• 页数: 7页
• 分类号: R917
• 语种: 中文
• DOI: 10.13286/j.1001-5213.2021.05.07

摘要

目的:研究茶芎苯酞类有效部位(CPTA)中4种成分在大鼠离体肠中的最佳吸收部位、吸收机制和吸收动力学过程,为CPTA剂型与处方设计提供生物药剂学依据.方法:采用大鼠离体外翻肠囊模型,利用HPLC法建立CPTA中4种成分在小肠液中的含量测定方法.取麻醉后大鼠的十二指肠、空肠、回肠和结肠段作为受试肠段建立外翻肠囊模型,计算各肠段中各成分的累积吸收量、吸收速率常数Ka和表观渗透系数Papp值.结果:建立了HPLC法测定CPTA中4种成分在SD大鼠肠道中的方法.4种成分随着浓度的增大,120 min累积吸收呈现不断增加趋势,低、中、高3种药物浓度相比具有显著性差异(P＜0.05);中、高两种吸收液浓度时,药物累积吸收量十二指肠＞结肠＞回肠＞空肠.同一肠段的4种成分比较,洋川芎内酯A吸收最强,Z-藁本内酯次之,新蛇床内酯和正丁基苯酞的吸收最少;4种肠段中,十二指肠的Papp值最大,回肠与空肠的最小,洋川芎内酯A与Z-藁本内酯的Papp具有显著性差异(P＜0.05).结论:茶芎苯酞类有效部位中4种成分在不同肠段皆有较好吸收,药物吸收方式可能为被动转运,可以制备成速释制剂、缓控释制剂等.离体肠翻转模型成本较低,操作简单,结果可靠,可以用于初步研究药物在不同肠段的吸收特性.