新型氮杂环卡宾铂(Ⅱ)配合物的抗肿瘤活性研究

• 作者: 梁冰冰 唐成飞 何娟 姚华刚
• 来源期刊: 医药导报
• 关键词: 金属铂配合物 氮杂环卡宾铂 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2021,（6）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 740-744
• 页数: 5页
• 分类号: R979.1|R965
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2021.06.006

摘要

目的 设计合成两种不同结构的平面正方形铂(II)配合物,探讨其抗肿瘤活性及机制.方法 通过噻唑蓝(MTT)法对配合物4和配合物5的体外细胞毒性进行测试;利用ICP-MS(Inductively coupled plasma mass spectrometry)方法对配合物在细胞内分布进行分析;通过蛋白免疫印迹的方法检测配合物影响肿瘤细胞核内γH2AX抗体的变化;使用Caspase-Glo?试剂盒检测配合物损伤细胞的形式,并且通过扫描电镜拍摄观察细胞损伤的形式.结果 配合物4和配合物5的细胞半数抑制浓度(IC50)值均明显低于顺铂,在HeLa细胞中分别为(4.4±0.2)和(8.2±0.2)μmol·L-1,配合物4细胞毒性是顺铂的约4倍.配合物4和配合物5能定位在细胞核内,以细胞凋亡方式损伤细胞核DNA,具有较强的体外抗肿瘤活性.结论 氮杂环卡宾铂(II)配合物具有良好的细胞毒性,通过诱导DNA损伤杀伤肿瘤细胞.