大黄酚白蛋白纳米粒的制备及其体内药动学研究

• 作者: 辛娟 易华 谈秀凤 丁玉
• 来源期刊: 中成药
• 关键词: 大黄酚 白蛋白纳米粒 制备 体内药动学 HPLC
• 年，卷（期）: 2021,（6）
• 所属期刊栏目: 制剂
• 页码范围: 1399-1404
• 页数: 6页
• 分类号: R944
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-1528.2021.06.002

摘要

目的 制备大黄酚白蛋白纳米粒,并考察其体内药动学.方法 采用牛血清白蛋白制备大黄酚白蛋白纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位、溶解度、体外释药,透射电镜观察形态.大鼠随机分为2组,分别灌胃给予大黄酚及其白蛋白纳米粒0.5％CMC-Na混悬液(20 mg/kg),于0.5、1、1.5、2、3、4、5、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定大黄酚血药浓度,计算主要药动学参数.结果 所得白蛋白纳米粒呈球形,包封率为(93.61±1.02)％,载药量为(12.19±1.03)％,平均粒径为(156.5±6.7)nm,PDI 为0.028±0.007,Zeta 电位为(-35.1±3.8)mV,溶解度为(34.75±0.92)μg/mL,48 h内累积释放度为74.81％.与原料药比较,白蛋白纳米粒Tmax缩短(P＜0.05),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P＜0.01),生物利用度增加至4.02倍.结论 白蛋白纳米粒可促进大黄酚体外溶出,提高其生物利用度.