重氮化反应高效合成1H-吲唑-3-羧酸衍生物

• 作者: 徐长明 黄金程
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 1H-吲唑-3-羧酸衍生物 重氮化 格拉司琼 氯尼达明
• 年，卷（期）: 2021,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文|REVIEWS
• 页码范围: 3256-3263
• 页数: 8页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc202103008

摘要

报道了邻氨基苯乙酰胺和邻氨基苯乙酸酯在重氮化试剂作用下直接转化为对应的1H-吲唑-3-羧酸衍生物.该反应操作简单,反应条件温和,反应迅速,产率高,底物范围广,为1H-吲唑-3-羧酸衍生物的合成提供了一种更加高效简洁的新方法.该方法被成功应用于药物分子格拉司琼和氯尼达明的合成,分别以46％和60％的总收率得到了目标产物.初步的机理研究表明重氮盐是该反应的关键中间体.