田蓟苷纳米结构脂质载体的制备及其体内药动学研究

• 作者: 刘勇华 张留超 郭晓娜
• 来源期刊: 中成药
• 关键词: 田蓟苷 纳米结构脂质载体 制备 体内药动学 乳化蒸发-低温固化法 Box-Behnken响应面法
• 年，卷（期）: 2021,（8）
• 所属期刊栏目: 制剂
• 页码范围: 1977-1982
• 页数: 6页
• 分类号: R944
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-1528.2021.08.001

摘要

目的 制备田蓟苷纳米结构脂质载体,并研究其体内药动学.方法 乳化蒸发-低温固化法制备纳米结构脂质载体,测定其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药.在单因素试验基础上,以田蓟苷用量、脂质质量浓度、表面活性剂体积分数为影响因素,包封率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化制备工艺.于0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定田蓟苷血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳条件为田蓟苷用量53.9 mg,脂质质量浓度7.1 mg/mL,表面活性剂体积分数1.5％,包封率为82.5％,载药量为2.32％,粒径为176.5 nm,Zeta电位为-37.7 mV,48 h内累积释放度大约为80％,体外释药符合Weibull模型(R2=0.9829).与原料药比较,纳米结构脂质载体tmax延长(P＜0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P＜0.01),相对生物利用度提高至4.07倍.结论 纳米结构脂质载体可有效改善田蓟苷口服吸收生物利用度.