AZD4547的合成新工艺

• 作者: 马骥驰 茆勇军
• 来源期刊: 山东化工
• 关键词: AZD4547 新路线 合成工艺
• 年，卷（期）: 2021,（7）
• 所属期刊栏目: 科研与开发
• 页码范围: 19-21
• 页数: 3页
• 分类号: TQ463
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1008-021X.2021.07.007

摘要

开发了一种新的汇聚式的AZD4547的合成路线,以3,5-二甲氧基苯甲醛为原料,经6步反应合成中间体5-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1H-吡唑-3-胺,收率52.3％;以4-氟苯甲酸乙酯和(2R,6S)-2,6-二甲基哌嗪为原料,经两步反应合成了另一中间体4-((3S,5R)-3,5-二甲基哌嗪基-1-基)苯甲酸,收率62％;二者反应制备得到AZD4547,收率73％.得出结论:AZD4547经9步反应制得,总收率23.7％,纯度99.1％(HPLC).目标产物及中间体结构经1 H-NMR和LC-MS确证.