利福布汀纳米结构脂质载体的制备工艺及体外评价

• 作者: 刘金丽 巩丽虹 王惠琦 马玉霏 佟雷
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 利福布汀 纳米结构脂质载体 释药动力学 体外评价
• 年，卷（期）: 2022,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 378-384
• 页数: 7页
• 分类号: R943
• 语种: 中文
• DOI: 10.13286/j.1001-5213.2022.04.07

摘要

目的:将利福布汀(rifabutin,RFB)制成利福布汀纳米结构脂质载体(RFB-NLC),提高其水溶性、缓释性.方法:首先进行RFB含量测定方法学考察,以乳化剂用量、药物与脂质用量比、固液脂质用量比为处方因素,以包封率和载药量为指标,单因素考察基础上,以Box-Behnken效应面法进行处方优化,采用差式扫描量热法对RFB-NLC晶型表征,电镜观察RFB-NLC形态.测定最优处方下RFB-NLC的体外释放度,拟合其释药动力学方程.采用CCK-8法评价RFB-NLC体外细胞毒性,采用耻垢分枝杆菌评价抗菌活性.结果:RFB-NLC的最优处方为乳化剂用量2.37％,药物与脂质比1∶20,固液脂质比3.2:1,此时包封率为(54.92±1.12)％,载药量为(3.05±0.11)％,体外释药符合Ritger-peppas模型,将RFB制成RFB-NLC可以降低体外抗菌的MIC、MBC值及细胞毒性.结论:RFB-NLC可提高RFB的缓释性及抗菌效果并降低体外细胞毒性,为进一步临床应用提供研究基础.