一锅法合成两种含有季碳中心的氰基化合物

• 作者: 任新意 王广柱 纪晓雷 董开武
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: 亲电氰化试剂 腈 季碳中心 药物中间体
• 年，卷（期）: 2022,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文|ARTICLES
• 页码范围: 526-533
• 页数: 8页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc202107017

摘要

α-溴代酰胺和亲电氰化试剂在锌粉存在条件下转化为相应的含有季碳中心的α-氰基酰胺和烯酮亚胺锌中间体;向反应体系中引入亲电试剂捕获该中间体,顺利得到另一种含有季碳中心的氰基产物,实现了一锅法合成两种含有季碳中心的氰基化合物.该反应体系可以构建含有碳-碳、碳-硫或碳-氟键的季碳中心.该方法可用于关键药物中间体如洛哌丁胺、普罗地芬、维拉帕米、戈洛帕米、α-氟代布洛芬以及α-氟代氟比洛芬的形式合成,体现了其潜在应用价值.