双核铑催化的去对称化环异构化反应:构建含炔基取代的手性氮杂季碳中心的呋喃并二氢哌啶

• 作者: 袁海瑞 王剑波
• 来源期刊: 有机化学
• 年，卷（期）: 2022,（1）
• 所属期刊栏目: 亮点述评|HIGHLIGHTS
• 页码范围: 302-304
• 页数: 3页
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc202200001

摘要

具有炔基取代的手性中心的分子骨架在药物分子和天然产物中广泛存在,主要因为炔基基团会影响药物分子的亲脂性和刚性等[1].另外,炔基取代的化合物在有机合成化学中也是一类重要的合成子,可以通过炔基官能团的后修饰实现复杂分子的合成.因此实现炔基取代的手性分子的合成具有重要意义.对于该类骨架分子的合成方法主要有三种策略:(1)利用末端炔烃或者炔基硅试剂作为炔基化来源,通过直接不对称炔基化方法构建[2];(2)利用炔丙酯类化合物作为底物,通过对亲核试剂进行不对称亲核加成或亲核取代的方法构建[3];(3)利用去对称化的策略.其中,去对称化的策略可以弥补前两种合成策略的弊端.