摘要:

目的：为甲氨蝶呤（MTX）给药系统的研发及临床应用提供参考。方法：以“甲氨蝶呤”“微球”“温敏水凝胶”“缓释制剂”“长效制剂”“给药系统”“Methotrexate”“Microspheres”“Temperature-sensitive hydrogel”“Sustained-release preparations”“Long-act-ing formulations”“Drug delivery systems”为关键词，组合检索2004年1月－2015年11月在PubMed、中国知网、万方等数据库中关于MTX给药系统的研究文献，对MTX近年来各类新型给药系统的特点进行综述和分析。结果：共检索到相关文献106篇，其中有效文献26篇。用于MTX关节腔缓释系统的给药系统主要有缓释微球和温敏性水凝胶等；用于肿瘤治疗的MTX给药系统有脂质体、纳米粒、微球及复合温敏凝胶体系；目前较新的MTX给药系统以及以无机材料为载体制备的有MTX柔性纳米脂质体、MTX/蒙脱土纳米插层化合物、MTX硫酸钙人工骨缓释剂。结论：采用新型载体和制剂技术制备的MTX给药系统，既可以控制药物释放，降低其口服产生的胃肠道、消化道及肝肾毒性等强烈的全身副作用，又可起到所需的靶向作用，具有良好的应用前景。

摘要:

目的：优化甲氨蝶呤温敏凝胶的处方，并研究其体外释药特性。方法：以聚乳酸-羟基乙酸共聚物/聚乙二醇/聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA-PEG-PLGA）为基质，以甘露醇为黏度调节剂，制备甲氨蝶呤温敏凝胶。以胶凝温度与35℃偏差的绝对值为指标，以PLGA-PEG-PLGA、甲氨蝶呤及甘露醇的浓度为因素，通过正交试验优化其处方。采用透析袋法考察甲氨蝶呤温敏凝胶和甲氨蝶呤溶液的体外累积释放度。结果：最优处方为PLGA-PEG-PLGA浓度20％、甲氨蝶呤0.10％、甘露醇0.10％。所制备的3批甲氨蝶呤温敏凝胶的胶凝温度分别为35.1、35.0、35.0℃，平均载药率均达90％以上，12 d的累积释放度达90％以上（r＝3），而甲氨蝶呤溶液240 h时已基本释放完全。结论：成功制得具有缓释作用的甲氨蝶呤温敏凝胶，且工艺简单可行。

摘要:

目的：制备关节腔注射用醋酸曲安奈德（TAA）温敏凝胶，并考察其体外释放度。方法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）-聚乙二醇（PEG）-PLGA 为凝胶基质，以黄原胶为助悬剂、氯化钠（NaCl）为絮凝剂，制备 TAA 混悬温敏凝胶，通过其含量测定方法的建立和体外释放度考察，对制剂进行初步评价。结果最佳处方：凝胶基质 PLGA-PEG-PLGA 含量25%，助悬剂黄原胶含量0.05%，絮凝剂 NaCl 含量0.9%，主药 TAA 含量4 mg·mL-1，胶凝温度为35.3℃，平均回收率（98.98±0.31）%。采用无膜释放方法，16 d 内体外累积释药达83.31%，药物释放遵循 Ritger-Peppas 数学模型。结论 TAA 温敏凝胶具有温敏特性和明显的缓释作用，有望成为新的关节腔给药传递系统。

摘要:

肠道微生物群不仅参与人体代谢及免疫调节等过程,还可参与某些药物在人体内的代谢过程,并直接影响药物的药动学,导致药物活化、失活及毒性的产生.该文综述近年来肠道微生物群参与糖皮质激素代谢过程的研究报道,从崭新的视角分析表观盐皮质激素过多综合征等临床表现发生的原因及应对策略.