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申请人：苏州金昊药业开发有限公司
公开时间：2010-10-06
摘要:
本发明公开了蓝萼乙素(GLB)衍生物、制备方法及其用途。所述蓝萼乙素(GLB)衍生物以蓝萼乙素(GLB)为主体，是二萜类物质，具有贝壳杉烷型结构、羰基、多肽cNGQGEQc和/或羟基。本发明采用香茶菜药材(地上部分)作为原料，进行粉碎、提取、溶液处理、过柱、重结晶等得到蓝萼乙素(GLB)，再和多肽cNGQGEQc进行进一步的乙酰化反应，得到所述蓝萼乙素(GLB)衍生物。所述蓝萼乙素(GLB)衍生物具有较高的抗癌活性，对于肺癌、肝癌、鼻咽癌、淋巴瘤、黑色素瘤和骨髓性白血病多种肿瘤细胞均有显著的抑制，尤其对于肺癌具有靶向作用，可以针对性地治疗肺癌。
申请人：上海金昊药业开发有限公司
公开时间：2011-03-30
摘要:
本发明公开了具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生物的结构、制备方法及其在治疗癌症中的应用。所述具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生物的分子结构的通式如下：![]()
其中，R1、R2为-OH或![]()
而R3为环状八肽取代基。本发明所公开的制备方式是在四氢呋喃和4-二甲氨基吡啶存在的条件下，将经提取处理后的蓝萼甲素与丁二酸反应，随后在四氢呋喃和二氯乙烷存在的条件下将得到的蓝萼甲素的丁二酸酯与N-羟基琥珀酰亚胺反应得到中间产物，最后在四氢呋喃和磷酸盐缓冲液存在的条件下，将所得中间产物与环状八肽进行衍生化反应，从而制备得到本发明所公开的具有环状八肽结构的蓝萼甲素衍生物。
申请人：上海金昊药业开发有限公司
公开时间：2010-08-25
摘要:
本发明公开了番荔枝内酯衍生物、制备方法及其用途。所述番荔枝内酯衍生物以番荔枝内酯为主体，进一步包含1个反式四氢呋喃环、1个羰基、1个丁-内酯环、IL-11α配体CGRRAGGSC和/或羟基。本发明采用番荔枝科植物粗粉作为原料，进行提纯、萃取等得到番荔枝内酯(Corossolone)，再和多肽IL-11αBinding?Peptide?II(CGRRAGGSC)进行进一步的酯化反应，得到所述番荔枝内酯衍生物。本发明所公开的番荔枝内酯衍生物具有较高的抗癌活性，针对性地治疗前列腺癌以及恢复癌症患者的免疫功能。
申请人：上海金昊药业开发有限公司
公开时间：2011-03-30
摘要:
本发明公开了多肽类蓝萼甲素衍生物的结构、制备方法及其在治疗癌症中的应用。所述多肽类蓝萼甲素衍生物的分子结构的通式如下：![]()
其中，R1、R2为-OH或![]()
而R3为直链多肽取代基。本发明所公开的制备方法是在四氢呋喃和4-二甲氨基吡啶存在的条件下，将经提取处理后的蓝萼甲素与丁二酸反应，随后在四氢呋喃和二氯乙烷存在的条件下将得到的蓝萼甲素的丁二酸酯与N-羟基琥珀酰亚胺反应得到中间产物，最后在四氢呋喃和磷酸盐缓冲液存在的条件下，将所得中间产物与直链多肽进行衍生化反应，从而制备得到本发明所公开的多肽类蓝萼甲素衍生物。
申请人：苏州金昊药业开发有限公司
公开时间：2010-10-06
摘要:
本发明公开了蓝萼丁素(GLD)衍生物、制备方法及其用途。所述蓝萼丁素(GLD)衍生物以蓝萼丁素(GLD)为主体，是二萜类物质，具有贝壳杉烷型结构、羰基、多肽cNGQGEQc和/或羟基。本发明采用香茶菜药材(地上部分)作为原料，进行粉碎、提取、溶液处理、过柱、重结晶等得到蓝萼丁素(GLD)，再和多肽cNGQGEQc进行进一步的乙酰化反应，得到所述蓝萼丁素(GLD)衍生物。所述蓝萼丁素(GLD)衍生物具有较高的抗癌活性，对于肺癌、肝癌、鼻咽癌、淋巴瘤、黑色素瘤和骨髓性白血病多种肿瘤细胞均有显著的抑制，尤其对于肺癌具有靶向作用，可以针对性地治疗肺癌。
刊名：分析化学
发表时间：2005-06-01
摘要:
以表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)为模板分子,α-甲基丙烯酸为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯为交联剂,合成EGCG分子印迹聚合物.利用该聚合物对EGCG及其异构体和结构类似物进行分子识别特性研究.结果表明:分子印迹聚合物对模板分子具有较高的选择性和识别能力,而空白聚合物却不具备这样的特性.在此基础上,把聚合物用于固相萃取茶叶提取物茶多酚,分离富集其中的儿茶素活性成分单体EGCG,获得了满意的效果.
申请人：上海金昊药业开发有限公司
公开时间：2011-11-30
摘要:
本发明公开了一种蓝萼甲素的阿魏酸取代物的结构、制备方法及其在治疗癌症中的应用。所述蓝萼甲素的阿魏酸取代物的分子结构的通式如下：其中，R1、R2为阿魏酸取代基-C10H10O4、阿魏酸衍生物取代基-C17H15O4或-OH。本发明所公开的制备方式是在二甲基甲酰胺和4-二甲氨基吡啶环境下，将阿魏酸与叔丁基二甲基氯化硅、咪唑反应，随后在二氯甲烷与二甲基甲酰胺环境下，将反应产物与草酰氯反应，得到中间产物。再在三乙胺和4-二甲氨基吡啶环境下，将经提取处理后的蓝萼甲素与所得中间产物进行反应，制备得到本发明所公开的蓝萼甲素的阿魏酸取代物，随后将所得产物与甲基苯磺酸进行进一步衍生化反应，水解后得到本发明所公开的另一种蓝萼甲素的阿魏酸取代物。
申请人：上海金昊药业开发有限公司
公开时间：2011-03-30
摘要:
本发明公开了一种蓝萼甲素酸酯衍生物的结构、制备方法及其在治疗癌症中的应用。所述蓝萼甲素酸酯衍生物的分子结构的通式如下：![]()
其中，R1、R2为丁二酸取代基-C4H5O4、戊二酸取代基-C5H7O4、丁二酸的甘氨酸衍生物取代基-C6H8NO5、戊二酸的甘氨酸衍生物取代基-C7H10NO5或-OH。本发明所公开的制备方式是在四氢呋喃和4-二甲氨基吡啶存在的条件下，将经提取处理后的蓝萼甲素与丁二酸或戊二酸反应，得到本发明所公开的蓝萼甲素的丁二酸酯或蓝萼甲素的戊二酸酯，随后在四氢呋喃和磷酸盐缓冲溶液的条件下，将所得蓝萼甲素的酸酯衍生物依次与N-羟基琥珀酰亚胺、甘氨酸反应，得到本发明所公开的蓝萼甲素的酸酯与甘氨酸的衍生物。
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