美西律衍生物对α_1肾上腺素受体的作用

• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: α_1-受体阻断剂 美西律衍生物 放射配体结合法
• 年，卷（期）: 1998,（2）
• 页码范围: 23-26
• 页数: 4页
• 分类号: R972.2
• 语种: 中文

摘要

为寻找新的α1受体阻断剂,用［3H］?WB4101配体测定法测定了18种美西律衍生物.结果表明,其中6种化合物对大鼠脑皮层α1受体有不同程度的亲和力.凡具有手性碳结构的化合物亲和力都较高.化合物M?85001的亲和力较妥拉唑林(TOLAZOLINE)高一个数量级并能抑制苯肾上腺素引起的大鼠肛尾肌收缩,其PA2(6?86)与PKI(6?51)相近.结果提示,美西律衍生物对α1?受体的亲和力可能与手性碳结构有关,从美西律衍生物中研制新的α1?受体阻断剂是有前途的.