消癃通闭对α1-肾上腺素受体的拮抗作用

• 作者: 吕志珍 李寅增 贾金铭 韩启德
• 来源期刊: 北京大学学报医学版
• 关键词: 受体,肾上腺素能α1/药物作用 消癃通闭 受体,肾上腺素能α1/拮抗和抑制剂
• 年，卷（期）: 2001,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 157-159
• 页数: 3页
• 分类号: R977
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1671-167X.2001.02.016

摘要

目的:研究消癃通闭对α1-肾上腺素受体(α-adrenoceptor, α1-AR)的拮抗作用,为寻找有治疗作用的先导化合物提供理论依据。方法:(1)采用放射配体结合实验，在犬脑细胞膜中分别加入标记后的125I-BE2254和15种浓度的消癃通闭，测定其放射性活度。通过Hill作图求出IC50值；(2)采用离体组织收缩功能实验，测定消癃通闭对去甲肾上腺素介导离体大鼠前列腺收缩的拮抗作用，求得pKB值。结果:消癃通闭对125I-BE2254与犬大脑皮层α1-AR的结合呈竞争性抑制作用,其半效抑制(质量)浓度IC50为（34.0±6.0） g*L－1，Hill系数为0.7。消癃通闭可使α1-AR介导的大鼠前列腺平滑肌收缩效应曲线平行右移，消癃通闭在两种不同浓度时,其拮抗的pKB值分别为（37.0±11.0） g*L－1和（30.0±8.0） g*L－1。结论：消癃通闭对α1-AR有竞争性拮抗作用。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	贾金铭	中国中医研究院广安门医院泌尿外科	61	584	13.0	21.0
2	韩启德	北京大学第三医院血管医学研究所	53	313	9.0	16.0
3	吕志珍	北京大学第三医院血管医学研究所	10	50	5.0	6.0
4	李寅增	北京大学药学院应用药物研究所	6	58	4.0	6.0