新抗癌活性物AG337在Caco-2细胞模型中经p-糖蛋白介导的跨细胞转运

• 作者: 李宜琪 胡明 陈纪岳
• 来源期刊: 中国临床药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: Coca-2 P-糖蛋白 AG337 跨细胞转运
• 年，卷（期）: 2000,（3）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 168-171
• 页数: 4页
• 分类号: R979.1|R965
• 字数: 2455字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1007-4406.2000.03.015

摘要

目的：研究AG337在Caco-2细胞模型中的转运机制。方法：改变药物浓度和实验温度以及使用合适抑制剂，测定AG337的跨细胞转运速率及其在细胞内的累积量。结果：AG337的跨细胞转运显示强烈的有向性，B→A转运(细胞绒毛面Apical→基底面 Basolateral)大于A→B 10倍以上，P-糖蛋白的专属抑制剂维拉帕米(Ver)可以消除这种有向性；温度从37 ℃至4 ℃时B→A的转运速率下降50倍，而A→B下降不大。结论：AG337在Caco-2模型中的跨细胞转运，受到P-糖蛋白强烈的外排作用。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈纪岳	上海医科大学药学院物理化学教研室	3	40	3.0	3.0