咖啡因试验与氯氮平体内代谢的相关性

• 作者: 周宏灏 朱荣华 杨德森 欧阳东生 王传跃 赵靖平 陈远光
• 来源期刊: 中国临床药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 咖啡因 氯氮平 药物代谢 细胞色素P4501A2
• 年，卷（期）: 2000,（3）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 149-152
• 页数: 4页
• 分类号: R971+.7|R971+.4|R969.1
• 字数: 2204字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1007-4406.2000.03.008

摘要

目的：通过检测尿中咖啡因(Caf)及其代谢产物，探讨细胞色素P450 1A2(CYP1A2)与体内氯氮平(CLZ)去甲基代谢物的关系。方法：单剂po Caf 150 mg，h 5末采取尿样；以Caf代谢产物和Caf的比值［(17X＋17U)/137X］反映CYP1A2活性。2 d后单剂po CLZ 10 mg，收集0～24 h尿样。0～24 h尿中CLZ剩余量占给药剂量的百分率(CLZ%)反映CLZ清除；0～24 h尿中去甲氯氮平(DCLZ)生成量占CLZ给药剂量的百分率(DCLZ%)反映DCLZ生成。结果：在12例男性健康志愿者中，尿中Caf代谢比值［(17X＋17U)/137X］与0～24 h尿中DCLZ生成回收百分比DCLZ% (n=12, r=0.699，P＜0.05)呈显著性正相关，但与0～24 h尿中CLZ剩余回收百分比CLZ% (n=12, r=0.462, P＞0.05)不相关。吸烟者的Caf代谢比值显著高于非吸烟者(t=2.48, P＜0.05)。结论：CYP1A2在体内可能是通过介导DCLZ的生成来参与CLZ的清除。在合用其他影响CYP1A2活性的药物时有必要密切监测CLZ血浓度。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王传跃		71	618	16.0	22.0
3	杨德森		23	194	7.0	13.0
6	朱荣华		2	2	1.0	1.0
7	赵靖平		11	228	8.0	11.0
8	陈远光		7	94	2.0	7.0
9	欧阳东生		1	1	1.0	1.0
10	周宏灏		6	44	3.0	6.0