1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及生物活性(Ⅰ)

• 作者: 张亦滗 张陆勇 江振洲 王礼琛
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: β-受体阻滞剂 咔唑洛尔 合成 1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物
• 年，卷（期）: 2001,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 408-411
• 页数: 4页
• 分类号: R914.5
• 字数: 3580字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2001.06.002

摘要

目的:寻找有β-受体阻滞活性,且高效低毒的化合物.方法:以β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物,根据药物设计中的结构拼合原理,对其丙醇胺侧链进行结构修饰,设计并合成了10个1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物Ⅴ1～Ⅴ10.结果和结论:所合成的目的物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证.初步药理筛选结果显示,10个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心动过速,其中化合物Ⅴ1、Ⅴ3、Ⅴ4的活性与先导化合物相似.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王礼琛	中国药科大学有机化学教研室	22	136	6.0	10.0
2	江振洲		5	18	3.0	4.0
3	张亦滗	中国药科大学有机化学教研室	1	2	1.0	1.0
4	张陆勇		1	2	1.0	1.0