屈洛昔芬对K562耐阿霉素细胞株耐药性的逆转作用

• 作者: 夏 鹏 李 杰 药锦娟 许良中 郭伟剑 陈 瑛
• 来源期刊: 中国药理学报(英文版)
• 学科: 医学
• 关键词: K562细胞 屈洛昔芬 多种抗药性
• 年，卷（期）: 2001,（11）
• 页码范围: 1023-1027
• 页数: 5页
• 分类号: R96
• 语种: 英文

摘要

目的：研究屈洛昔芬(DRO)对耐阿霉素(ADR)K562细 胞株(K562/AO2)多药耐药性(MDR)的逆转作用及逆转 机制.方法：用DRO分别处理K562/A02和K562敏感 株.MTT法观察DRO影响K562/AO2对ADR化学敏 感性的变化.DRO 10μmol/L处理K562/AO2前后，通 过RT-PCR和免疫细胞化学染色，分析MDRl、GSTπ基 因表达的变化，采用流式细胞技术测定细胞内ADR浓 度的变化.结果：DRO显著逆转K562/A02的MDR， 在20、10和5 μmol/L浓度时，对ADR的化学敏感性分 别增加到14、13和4倍，逆转活性与维拉帕米相当. MDRI和GSTπ的mRNA和蛋白表达在DRO 10 μmol/L 处理后第2天开始下降，第5天明显降低.用20、10 和5 μmol/L浓度的DRO处理两株细胞，K562A02细 胞内ADR积累分别增加到2.9、2.3和1.5倍.但DRO 不能明显增加K562细胞内的ADR的浓度. 结论： DRO对K562/AO2的MDR有较强的逆转活性，逆转强 度与维拉帕米相当，其逆转机制有多种不同的途径.