18F-FMTP的放射化学合成

• 作者: 尹端沚 张勇平 张岚 张春富 李俊玲 汪勇先 王丽华 田海滨
• 来源期刊: 核化学与放射化学
• 学科: 医学
• 关键词: 18F 苯并吡喃类似物 多巴胺D4受体 PET 放化合成
• 年，卷（期）: 2003,（3）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 151-155
• 页数: 5页
• 分类号: R817.9
• 字数: 3688字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0253-9950.2003.03.006

摘要

8-甲氧基-3-(4-氟苄基)-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(FMTP)作为选择性多巴胺D4受体拮抗剂显示出高的亲和性和选择性(与D4受体的结合常数Ki=4.3 nmol/L,与D2受体的结合常数Ki＞5 800 nmol/L).文章采用三氟甲基磺酸-4-三甲基铵苯甲醛为前体,完成了18F标记的亲核取代反应,用18F标记的中间体同8-甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮完成胺烷基化反应,得到目标产物8-甲氧基-3-(4-[18F]氟苄基)-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FMTP).产物的总合成时间(包括高效液相纯化)为110 min,放化产率为19.5%,放化纯度大于98%,比活度高于37 GBq/μmol.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	汪勇先	中国科学院上海原子核研究所	93	506	11.0	16.0
2	张春富	中国科学院上海原子核研究所	15	92	6.0	9.0
3	王丽华	中国科学院上海原子核研究所	51	294	8.0	16.0
4	尹端沚	中国科学院上海原子核研究所	50	246	8.0	13.0
5	张勇平	中国科学院上海原子核研究所	6	30	2.0	5.0
6	张岚	中国科学院上海原子核研究所	39	111	6.0	7.0
7	李俊玲	中国科学院上海原子核研究所	21	70	5.0	6.0
8	田海滨	中国科学院上海原子核研究所	8	35	2.0	5.0