纳曲酮微球缓释制剂在犬体内的药代动力学

• 作者: 宫泽辉 柳用绍 秦伯益 颜玲娣
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 纳曲酮 微球 缓释制剂 药代动力学 色谱法,高效液相
• 年，卷（期）: 2003,（3）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 167-171
• 页数: 5页
• 分类号: R969.1
• 字数: 1104字
• 语种: 英文

摘要

目的评价一种可注射的纳曲酮微球缓释制剂在4条犬体内的药物释放过程,生物相容性和生物降解性情况.方法用高效液相色谱-电化学检测器法,以纳洛酮为内标来研究纳曲酮的药代动力学数据和注射局部残留微球中的纳曲酮含量,在肉眼和显微镜两个水平进行注射局部的组织病理学检查.结果犬im 0.5或1.0 mg*kg-1盐酸纳曲酮的药代动力学研究得出其血浆清除率为0.66～0.73 L*min-1,t1/2β为60.0～67.2 min,经过1周的无药物处理的清除期,进入4周的纳曲酮微球注射期.每只犬注射了1 g微球[纳曲酮(23.6±1.5)mg*kg-1]后,纳曲酮的血药浓度超过1 μg*L-1达26～28 d,单位剂量(mg*kg-1)的cmax约为盐酸纳曲酮的1%.在4条犬体内,为(93.0±4.1)%的剂量被吸收.除了轻微的炎症外,未发现严重的副作用.结论通过本实验的初步研究表明该纳曲酮微球缓释制剂安全、稳定, 完全地缓慢释放约1个月.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	宫泽辉	军事医学科学院毒物药物研究所	96	528	12.0	18.0
2	颜玲娣	军事医学科学院毒物药物研究所	28	138	6.0	9.0
3	秦伯益	军事医学科学院毒物药物研究所	40	218	6.0	14.0
4	柳用绍	军事医学科学院毒物药物研究所	5	40	3.0	5.0