盐酸拉贝洛尔缓释片在犬体内的药代动力学研究

• 作者: 孙建国 山莽挺 杨海涛 王广基 蔡晓辉
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 盐酸拉贝洛尔 缓释片剂 药代动力学 反相高效液相色谱法
• 年，卷（期）: 2003,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 529-533
• 页数: 5页
• 分类号: R969.1|R944.9
• 字数: 4097字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2003.06.012

摘要

目的:研究盐酸拉贝洛尔缓释片在犬体内单剂量和多剂量口服给药后的药代动力学过程.方法:采用反相高效液相色谱法测定犬血浆中拉贝洛尔的浓度.流动相为乙腈-0.01 mol/L磷酸二氢钠(28∶72),色谱柱为Shimadzu VP-ODS,5μ, 150 mm×4.6 mm I.D.,检测波长218 nm,流速1.2 ml/min.动物试验分别采用12只健康成年犬,进行单剂量和多剂量给药,并于相应的时间点取血测定血浆中的药物浓度.结果:所建立的HPLC-UV方法的最低检测浓度为0.10 μg/ml.12只犬按性别和体重区组随机口服两种拉贝洛尔制剂后(均为100 mg),测得普通片和缓释片拉贝洛尔的药动学参数分别为:k=0.1187±0.0755 h-1和0.0984±0.0255 h-1,tmax1.15±0.49 h和3.83±1.17 h,cmax3.19±0.42和1.97±0.84 μg/ml.另采用12只犬按性别和体重区组随机实验设计多剂量口服两种拉贝洛尔制剂,5 d后血药浓度达到稳态水平,受试制剂和参比制剂的css分别为1.84±0.54和1.99±0.29 μg/ml(经剂量校正).结论:缓释片与普通片相比,达峰时间有所延长,达峰浓度有所降低,多剂量给药后缓释片每天2次和普通片每天3次给药的波动度无差异,说明缓释片具有一定的缓释效果,多剂量给药后拉贝洛尔在犬体内的药代动力学特性未发生改变.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王广基	中国药科大学新中新药研究开发中心	254	2752	29.0	39.0
2	孙建国	中国药科大学新中新药研究开发中心	59	703	14.0	24.0
3	蔡晓辉	中国药科大学新中新药研究开发中心	4	37	3.0	4.0
4	杨海涛	中国药科大学新中新药研究开发中心	3	128	2.0	3.0
5	山莽挺	中国药科大学新中新药研究开发中心	2	15	2.0	2.0