1,2,5,6-4H-1-烷基-3-取代吡啶类新衍生物对血管内皮细胞功能的调节作用及其构效关系

• 作者: 汪海 石翠格 胡刚 胡国强 黄文龙
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: 药理学 血管内皮细胞 M受体 乙酰胆碱 槟榔碱 构效关系
• 年，卷（期）: 2003,（6）
• 所属期刊栏目: 研究原著
• 页码范围: 613-617
• 页数: 5页
• 分类号: R965|R971.92
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1009-2501.2003.06.004

摘要

目的:以槟榔碱为结构母核,设计合成1,2,5,6-4H-1-烷基-3-取代吡啶类新衍生物,分析其对血管内皮细胞功能的影响.方法:采用离体大鼠主动脉环和离体豚鼠回肠收缩实验,分别观察新结构化合物对血管和回肠平滑肌张力的影响;并进一步观察一氧化氮合酶抑制剂L-NAME、环氧酶抑制剂吲哚美辛、M受体亚型非选择性激动剂毛果芸香碱和M受体亚型非选择性拮抗剂阿托品对新结构化合物诱发的血管舒张反应的影响.结果:从100个新化合物中发现4个有舒血管反应,但不激活M受体的化合物,分别是HH91、HH95、HH98、HH103.新化合物HH103诱发的内皮依赖性舒血管反应可被 L-NAME所拮抗,但不被吲哚美辛、阿托品和毛果芸香碱拮抗.结论:新化合物可诱发内皮依赖性舒张反应并具有特定构效关系;HH103通过促进内皮细胞释放NO发挥其效应;但其作用特征又与乙酰胆碱不同.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	汪海	军事医学科学院毒物药物研究所	224	1824	21.0	30.0
2	胡刚	南京医科大学药理学与神经生物学系	100	776	14.0	23.0
3	胡国强	中国药科大学新药研究中心	8	29	4.0	5.0
4	石翠格	南京医科大学药理学与神经生物学系	2	34	2.0	2.0
5	黄文龙	南京医科大学药理学与神经生物学系	1	2	1.0	1.0