二硫戊环衍生物和类似物的合成及其iNOS/PAF双重抑制剂活性

• 作者: HUSSAINI Isa M SHEN Tsung Y 张奕华
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: NO iNOS抑制剂 PAF受体拮抗剂 双重作用 合成 活性吡啶磺酰脲类化合物的合成及其利尿和降压活性
• 年，卷（期）: 2003,（3）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 201-207
• 页数: 7页
• 分类号: R914
• 字数: 1248字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2003.03.002

摘要

目的:研究双重作用的新型抗炎药物.方法:合成二硫戊环衍生物和类似物,研究这些化合物及选择性的PAF受体拮抗剂L659,989对PAF受体的结合,和对IFN-γ或LPS诱导的NO生成,以及对iNOS mRNA表达的影响.结果:合成了40个新化合物,其中19个在不同程度上抑制NO生成.选择3个活性最高的化合物(2,19,20)进行深入研究,发现它们能抑制iNOS mRNA的表达,其抑制NO生成的效力从高到低依次为:19,20,2,L659,989,其拮抗PAF受体的活性从高到低依次为:L659,989,20,2,19.L659,989对NO生成和iNOS mRNA表达无影响.受试物的PAF受体拮抗活性与iNOS抑制活性之间无简单关联.结论:二硫戊环类化合物是iNOS表达的新型调控剂,其中一些具有抑制iNOS的诱导和拮抗PAF受体的双重活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张奕华	中国药科大学新药研究中心	134	948	16.0	23.0
2	HUSSAINI Isa M	美国维吉尼亚大学病理系	1	1	1.0	1.0
3	SHEN Tsung Y	美国维吉尼亚大学化学系	1	1	1.0	1.0