二硫戊环胍类和脒类化合物的合成及其iNOSPAF双重抑制活性

• 作者: 奚涛 张奕华 彭司勋 朱东亚 王德传
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: iNOS/PAF双重抑制剂 PAF受体拮抗剂 iNOS抑制剂 二硫戊环类化合物 胍 脒 合成
• 年，卷（期）: 2003,（4）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 296-301
• 页数: 6页
• 分类号: R914
• 字数: 5448字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2003.04.002

摘要

目的:寻找iNOS/PAF双重抑制剂.方法:以PAF受体拮抗剂2,4-二芳基-1,3-二硫戊环化合物为先导物,在其结构中引入有iNOS抑制活性的胍基和脒基,并测定目标化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性.结果和结论:合成了二硫戊环胍类化合物(WG1-10)和二硫戊环脒类化合物(WM1-4).初步药理试验表明,化合物WG3、4、7-9具有显著的iNOS抑制活性,其中WG8的活性与正在Ⅲ期临床研究的对照药氨基胍相当,WG3、4、9的活性大于氨基胍.化合物WG1、7、10、WM1、4具有显著的PAF受体拮抗活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张奕华	中国药科大学新药研究中心	134	948	16.0	23.0
2	奚涛	中国药科大学新药研究中心	138	927	15.0	25.0
3	王德传	中国药科大学新药研究中心	20	48	4.0	6.0
4	彭司勋	中国药科大学新药研究中心	39	399	12.0	18.0
5	朱东亚	中国药科大学新药研究中心	16	55	4.0	6.0