核苷酸对大鼠心肌[3H]格列本脲结合位点的影响

• 作者: 朱庆磊 汪海 肖文彬
• 来源期刊: 军医进修学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: 格列本脲 核苷酸类 腺苷三磷酸 腺苷二磷酸 尿苷二磷酸 钾通道
• 年，卷（期）: 2003,（3）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 222-224
• 页数: 3页
• 分类号: R963
• 字数: 2477字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-1139.2003.03.024

摘要

目的:研究核苷酸类物质对心肌膜[3H]格列本脲([3H]Gli)特异性结合位点的影响.方法:制备心肌膜标本,采用竞争结合和/或动力学试验,分别研究ATP、ADP、UDP、AMP和腺苷(Ade)等核苷酸物质对心肌[3H]Gli结合特性的影响.结果:[3H]Gli与心肌膜标本呈特异性、可逆性结合,非标Gli可剂量依赖性地取代[3H]Gli与心肌膜标本的结合,IC50值为195 nmol/L.在相同条件下,ATP、ADP和UDP均可抑制[3H]Gli结合,IC50值分别为1.68、0.80和2.08 mmol/L;而AMP和Ade对心肌[3H]Gli结合无明显影响.动力学试验表明:[3H]Gli与心肌膜标本的结合和解离均符合一级动力学,ATP、ADP和UDP能减慢[3H]Gli与心肌膜结合,并降低最大结合容量,但不影响解离动力学过程.结论:ATP、ADP和UDP可诱导SUR构象的改变,从而对心肌[3H]Gli特异性结合位点具有负性变构调节作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	汪海	军事医学科学院药理毒理研究所	224	1824	21.0	30.0
2	朱庆磊	解放军总医院老年心血管病研究所	34	197	8.0	13.0
3	肖文彬	军事医学科学院药理毒理研究所	15	144	6.0	12.0