美沙拉嗪栓剂在健康人体的药代动力学及生物等效性

• 作者: 徐红蓉 李雪宁 陈伟力 顾建琴
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 美沙拉嗪 药代动力学 生物等效性,高效液相色谱法
• 年，卷（期）: 2004,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 126-130
• 页数: 5页
• 分类号: R969.1|R975.6
• 字数: 3095字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-6821.2004.02.011

摘要

目的研究进口美沙拉嗪(5-ASA)栓剂的药代动力学过程及其生物等效性.方法1 8名健康男性受试者用随机交叉给药方案,分别单次直肠给与美沙拉嗪栓剂试验药和参比药2 g,用柱前衍生化一HPLC一荧光法测定给药后不同时间点血浆中5-ASA和其活性代谢产物乙酰化-5-氨基水杨酸(Ac-5-ASA)的浓度,评价两种制剂的生物等效性.结果试验药及参比药的原形药(5-ASA):AUC0-t分别为3.20±2.35和3.34±2.83 μg.h.mL-1;AUC0-∞分别为3.22±2.37和3.38±2.89 μg.h.mL-1;Cmax分别为0.48±0.16和0.42±0.17 μg.mL-1;tmax分别为4.61±2.8和5.72±3.30 h;t1/2分别为3.6 6±1.44和3.97±2.24 h.其代谢产物(Ac-5-ASA):AUCo-t分别为9.68±6.26和10.26±7.53μg.h.mL-1; AUC0-∞分别为10.01±6.79和10.74±8.57 μg.h.mL-1;Cmax分别为1.23±0.41和1.10±0.37 μg.mL-1; tmax分别为5.00±2.20和6.11±3.48 h;t1/2分别为5.99±3.33和6.64±4.22 h.经统计学处理,上述各项参数间差别均无显著性意义(P＞0.05).美沙拉嗪栓剂相对生物利用度为(103.7±19.4)%.结论美沙拉嗪栓剂试验药与参比药具有生物等效性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	顾建琴	上海药品质量标准研究所药理室	1	4	1.0	1.0