内皮素受体拮抗剂CPU 0213的生物活性及抑制ETA及ETB受体的作用

• 作者: 刘立钢 吉民 戴德哉 黄敏
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 内皮素受体拮抗剂 放射受体分析 心肌 血管平滑肌
• 年，卷（期）: 2004,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 552-557
• 页数: 6页
• 分类号: R96
• 字数: 803字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2004.06.018

摘要

目的:从合成的77个新化合物中经过生物活性筛选后得到新内皮素受体拮抗剂CPU 0213.方法:采用功能性抑制大鼠去内皮胸主动脉收缩及心肌ETA、ETB亚型放射受体结合实验.结果:CPU0213抑制ETA及ETB受体作用最强,ETA及ETB的pA2分别为(8.52±0.26)及(7.28±0.04),放射受体分析的IC50,ETA及ETB分别为(2.57±1.41)及(95±34) nmol/L.结论:CPU 0213的对受体的作用强度及选择性优于Bosentan(与文献比较).

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	戴德哉	中国药科大学药理学研究室	122	982	15.0	26.0
2	吉民	中国药科大学药理学研究室	13	177	6.0	13.0
3	黄敏	中国药科大学新药研究中心	12	124	6.0	11.0
4	刘立钢	中国药科大学新药研究中心	1	10	1.0	1.0