以MDM2-p53复合物为靶标的活性肽合成及结构测定

• 作者: 尹大力 韩香 顾军
• 来源期刊: 武警医学
• 学科: 医学
• 关键词: 鼠双微体2 p53 固相肽合成 NMR
• 年，卷（期）: 2004,（7）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 509-512
• 页数: 4页
• 分类号: R3
• 字数: 2049字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-3594.2004.07.010

摘要

目的以MDM2-p53复合物为靶标,固相合成与MDM2有高亲和力的活性多肽(IP3),并测定其二级结构,为设计具有抗癌活性的非肽小分子提供结构信息.方法应用Fmoc保护策略的固相方法合成活性多肽IP3,经HPLC分离纯化后,通过NMR解析其二级结构.结果得到60mgIP3纯品,产率为26.8%,NMR示此肽在60%DMSO-D2O中以松散肽链状态存在,无二级结构.结论固相法可较好地合成IP3;当IP3处于游离状态时,为一松散肽链;与MDM2结合后将被诱导形成α-螺旋.通过结合前后的NMR差异,可得到结合位点空间结构信息,结合计算机辅助设计,为最终设计具有抗癌活性的非肽小分子提供结构信息.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	顾军	武警医学院药学教研室	20	168	6.0	12.0
2	韩香	武警医学院化学教研室	21	202	7.0	13.0
3	尹大力	中国协和医科大学药物研究所	2	2	1.0	1.0