(9S)-12-亚甲基红霉素衍生物的合成及体外抗菌活性

• 作者: 刘露 施阳 杨瑶 许蓬 雷平生
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: (9S)-9-O,11-O-亚乙基-12-亚甲基红霉素衍生物 合成 抗菌活性
• 年，卷（期）: 2005,（5）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 423-427
• 页数: 5页
• 分类号: R915.11
• 字数: 6151字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2005.05.009

摘要

目的合成新的具有抗菌活性的红霉素衍生物.方法以红霉素为原料,合成中间体2'-O,4"-O-二苯甲酰基-(9S)-9-O,11-O-异丙基-12-亚甲基红霉素与6,7-去氢-2'-O,4"-O-二苯甲酰基-(9S)-9-O,11-O异丙基-12-亚甲基红霉素,进而合成相应(9S)-9-O,11-O-亚乙基-12-亚甲基衍生物.产物结构经13C NMR,FAB-MS确证.对所得化合物进行体外抗菌活性测定.结果制备11个红霉素衍生物,其中5个未见文献报道.化合物9和12进行了体外抗菌活性测定.结论化合物9和12表现出较弱的抗菌活性.