叶酸靶向的PGA联合N-苯乙酰化阿霉素的抗肿瘤活性

• 作者: 张奇 曾凡波 林佳亮 项光亚 龙娜
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 叶酸靶向 青霉素酰化酶G 阿霉素 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2005,（11）
• 所属期刊栏目: 药理学
• 页码范围: 1046-1050
• 页数: 5页
• 分类号: R962
• 字数: 3141字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2005.11.018

摘要

目的考察叶酸靶向的青霉素酰化酶G(PGA)联合前药N-苯乙酰化阿霉素(DOXP)对叶酸受体阳性肿瘤细胞的活性.方法通过双功能偶联剂EDC将叶酸与PGA偶联,荧光显微镜观察HeLa和SKOV3细胞对叶酸-PGA的摄取,MTT法检测DOXP联合叶酸-PGA对HeLa和SKOV3细胞的毒性.结果叶酸-PGA能被HeLa和SKOV3细胞选择性摄取;DOXP在叶酸-PGA的作用下对HeLa和SKOV3细胞的ICso分别为0.72和0.75 μmol·L-1,均低于阿霉素.结论叶酸-PGA的特异性靶向作用提高了阿霉素对HeLa和SKOV3细胞的敏感性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张奇		2	31	2.0	2.0
2	项光亚		1	18	1.0	1.0
3	龙娜		1	18	1.0	1.0
4	林佳亮		1	18	1.0	1.0
5	曾凡波		1	18	1.0	1.0