四氢异喹啉衍生的异硫脲类化合物的合成及NOS抑制活性研究

• 作者: 张大永
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 1,2,3,4-四氢异喹啉 异硫脲衍生物 NOS抑制剂 氨基胍
• 年，卷（期）: 2005,（11）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 988-993
• 页数: 6页
• 分类号: R916.1|R916.2
• 字数: 3729字
• 语种: 英文
• DOI: 10.3321/j.issn:0513-4870.2005.11.006

摘要

目的设计、合成新的1,2,3,4-四氢异喹啉衍生的异硫脲类化合物,并研究其对NOS抑制活性.方法将1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基引入到异硫脲结构中,测试新合成的目标化合物的NOS抑制活性.结果和结论合成了22个未见文献报道的(烃亚胺基)(1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基)甲基烃基硫醚类化合物(Ⅰ类)和s-烃基-1-苯基-3-[4-(1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基)亚甲基]苯基异硫脲类化合物(Ⅱ类),结构经IR,1H NMR,MS及元素分析确证.初步药理筛选结果显示,部分I类目标化合物(Ⅰ-9和1-13)的NOS抑制活性高于阳性对照样品氨基胍(AG),而Ⅱ类化合物的NOS抑制活性均较低.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张大永	南京师范大学化学与环境科学学院	12	62	4.0	7.0