探针药咪哒唑仑评价肝药酶抑制状态下CYP3A体内外代谢活性的实验研究

• 作者: 娄建石 朱学慧 焦建杰
• 来源期刊: 中国药理通讯
• 学科: 医学
• 关键词: CYP3A 抑制状态 咪哒唑仑 代谢活性 体内外 肝药酶 实验研究 针药 稳态血药浓度
• 年，卷（期）: 2005,（3）
• 页码范围: 62
• 页数: 1页
• 分类号: R-05

摘要

目的 以咪哒唑仑为探针药，研究大鼠肝药酶CYP3A抑制状态下对药物体内外代谢活性的影响，以建立评价CYP3A药物代谢功能的药动学指标。方法 ①体内实验：以咪哒唑仑（MDZ）为CYP3A底物，酮康唑（KTZ）为CYP3A选择性抑制剂，通过静脉注射负荷剂量（1．2、10、30mg／kg）与恒速滴注（0．7、2．0、3．0mg／hr／ks）相结合的方法，使KTZ达到不同的稳态血药浓度（约1．49、7．16、36．25μg／ml），以实现对CYP3A的持续抑制。恒速滴注开始后2h，大鼠舌静脉注射MDZ10mg／kg，在不同时间点采集血和肝样品；

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	焦建杰		61	504	10.0	21.0
2	娄建石		169	1697	20.0	34.0
3	朱学慧		21	185	7.0	13.0