2-芳香酰氨基蝶啶类化合物的合成及其对NOS活性的调节作用

• 作者: 华维一 唐锋 姚其正
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 工学
• 关键词: 一氧化氮合酶 蝶啶 四氢生物蝶呤 合成
• 年，卷（期）: 2006,（1）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 18-22
• 页数: 5页
• 分类号: TQ460.31
• 字数: 2873字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2006.01.004

摘要

目的:合成新的2-芳香酰氨基蝶啶类化合物,寻找具有NOS调节功能的化合物.方法:以2-氨基-4-二乙胺基-6-芳基蝶啶为母核,对其2位氨基进行芳香酰化并测定目标化合物对iNOS活性的影响.结果与结论:合成了16个2位氨基芳香酰化的蝶啶类化合物(P-1～P-16),所有化合物均未见文献报道,其结构经IR、UV、1H NMR、MS和元素分析鉴定.初步药理实验表明:母核(5a-c)2位氨基芳香酰化后,对iNOS活性具有抑制或激活作用,其中P-2、P-7和P-9在一定浓度下可以替代BH4的功能,它们的最小有效浓度分别达到83.32μmol/L,81.98 μmol/L和79.70 μmol/L.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	姚其正	中国药科大学药物化学教研室	88	504	13.0	18.0
2	华维一	中国药科大学新药研究中心	73	588	11.0	21.0
3	唐锋	中国药科大学新药研究中心	6	6	2.0	2.0